抗病毒治疗是目前运用较为广泛的艾滋病治疗手段，即所谓的“鸡尾酒疗法”。年，由美籍华裔科学家何大一提出了“鸡尾酒疗法”（高效抗逆转录病毒治疗，HAART）一经公布就立即轰动了整个医学界，成为人类对抗艾滋病的利器。
“鸡尾酒疗法”顾名思义就如同鸡尾酒是把几种酒混合引用一样，同时使用3—4种药物，每一种药物针对艾滋病病毒繁殖周期中的不同环节，从而达到抑制或杀灭艾滋病病毒，治愈艾滋病的目的。
艾滋病的治疗之所以困难，一个重要的原因就在于艾滋病病毒并非一成不变，在传播和繁殖的过程中常常发生一些结构和功能的变化，这时即使使用原先可能很有效的药，此时也不管用了，导致病毒可以继续在体内大量繁殖。而采用3—4种药物进行组合治疗的“鸡尾酒”疗法，由于作用于艾滋病毒感染的各个环节，其疗效大大提高了。接受这种疗法的病人如果在感染的最初几个月同时服用三种药物，最能有效地抑制病毒的复制扩散。例如接受AZT、3TC和蛋白酶抑制剂3种药物混合疗法，其中AZT、和3TC两种药物能够初步中断病毒的繁衍，而蛋白酶抑制剂能完全阻断病毒的复制扩散。
根据HIV复制的周期。选择不同的药物，针对复制周期中的不同环节，对艾滋病病毒的复制进行抑制：
这种疗法具有显著的优越性。如能及时、合理运用，可以使AIDS相关的机会性感染、发病率及死亡率降低。“鸡尾酒疗法”，的出现，使HIV/AIDS治疗获得了突破性的进展。
但是治疗中还存在一些问题：
1.不能彻底清除HIV。停止治疗后病毒迅速出现反弹。
2.耐药性。HIV经过长期的抗病毒治疗后有的会发生变异，成为耐药变异株。即使是联合用药，也会产生抗药性。
3.需要长期用药。由于不能彻底清除体内的HIV，停止治疗后病毒出现反弹，导至患者病情出现反复。
4.药物的不良反应。三类药抗HIV的药物都会出现不同的不良反应，有的不良反应甚至是致命的。
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