替诺福韦Tenofovir毫克TERAVIR30片/瓶元/盒NATCO公司产，主要用于治疗乙肝等抗病毒药物；
替诺福韦毫克Tenvir30片/瓶元/盒，CIPLA公司产；
通用名称：富马酸替诺福韦二吡呋酯片
商品名称：韦瑞德
英文名称：TenofovirDisoproxilFumarateTablets
汉语拼音：FuMaSuanTiNuoFuWeiErBiFuZhiPian
[成份]
本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯，其化学名称为：9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1:1)。
[性状]
本品为白色杏仁状薄膜衣片，一面上刻有“GILEAD”，下刻有“”，除去包衣后显白色。
[适应症]
富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。
关于使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HIV-1感染的附加重要信息：
富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA或ATRIPLA合用。
[规格]
富马酸替诺福韦二吡呋酯为片剂。富马酸替诺福韦二吡呋酯每片含mg富马酸替诺福韦二吡呋酯(相当于mg替诺福韦二吡呋酯)。在本说明书中，所有剂量都是以富马酸替诺福韦二吡呋酯表示，除非另有说明。
[用法用量]
富马酸替诺福韦二吡呋酯每片mg，每天一次，每次一片，口服，可空腹或与食物同时服用。
肾功能损害者使用剂量的调整
在中至重度肾功能损害的患者中给予富马酸替诺福韦二吡呋酯时，药物暴露显著增加(参见“药代动力学”)。因此，在基线肌酐清除率＜50mL/分钟的患者中，应当按照表1的建议调整富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间期。在此推荐的给药间期是根据在不同级别肾功能损害的患者中，包括要求血液透析的晚期肾病的非HIV感染患者中单次给药的药代动力学数据模型得出。在中度到重度肾功能损害的患者中，没有对这些调整建议的安全性和疗效进行临床评价，因此在这些患者中应当密切监测对治疗的临床反应和肾功能(参见“警告”)。
对轻度肾功能损害的患者没有必要调整剂量(肌酐清除率50–80mL/分钟)。在这些患者中应当定期监测肌酐清除率和血清磷(参见“警告”)。
表1对肌酐清除率发生改变患者的剂量调整
肌酐清除率(mL/分钟)1血液透析患者
≥––29
推荐的mg给药间期每24小时每48小时每周2次每7天1次或总共透析大约12小时后2
使用理想(瘦)体重计算。
一般每周一次(假定每周3次血液透析，每次大约持续4小时)。富马酸替诺福韦二吡呋酯应当在完成透析后给药。
在肌酐清除率＜10mL/分钟的非血液透析患者中，没有对替诺福韦的药代动力学进行评价，所以对这些患者没有给药建议。
[不良反应]
临床试验：在I–III期临床试验和扩展研究中，有12,多名患者接受了富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)单独治疗或与其他抗逆转录病毒药品联合治疗，持续28天–周。在I–III期临床试验中，总共有1,名患者接受了富马酸替诺福韦二吡呋酯mg每天一次的治疗；在扩展研究中有11,多名患者接受了富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗。
未接受过治疗的患者
研究－治疗引发的不良事件：在名未经治疗的患者中进行了双盲对照研究，患者接受了周的富马酸替诺福韦二吡呋酯(N=)或司他夫定(d4T)(N=)与拉米夫定(3TC)和依非韦伦(EFV)联合治疗(研究)，其中最常见的不良反应为轻至中度的胃肠道事件和头晕。
轻度不良事件(1级)很常见，两组相似，包括头晕、腹泻和恶心。摘选的治疗引发的中至重度不良事件总结见表2。
上市后经验：在药物批准后使用富马酸替诺福韦二吡呋酯过程中发现了下列事件。因为这些事件是自愿报告，其来源的人群大小未知，所以无法估计发生频率。所选的这些事件是综合考虑其严重程度、报告频率或与富马酸替诺福韦二吡呋酯可能存在的因果联系。
免疫系统疾病过敏反应
代谢和营养疾病低磷血症和乳酸性酸中毒
呼吸、胸和纵隔疾病呼吸困难
胃肠道疾病腹痛、淀粉酶增加和胰腺炎
肝胆疾病肝酶升高和肝炎
皮肤和皮下组织疾病皮疹
肌肉骨骼和结缔组织疾病肌病和骨软化症(都与近端肾小管病变有关)
肾和泌尿疾病肾功能不全、肾衰、急性肾衰、Fanconi综合征、近端肾小管病变、蛋白尿、肌酐升高、急性肾小管坏死、肾性尿崩症、多尿和间质性肾炎(包括急性病例)。
全身性疾病和用药部位疾病衰弱
[禁忌]
富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成份过敏的患者。
[注意事项]
药物相互作用
与富马酸替诺福韦二吡呋酯同时给药，去羟肌酐缓释片或肠溶制剂(Videx，VidexEC)的最大血清浓度(Cmax)和血浆浓度时间曲线下面积(AUC)显著升高(见表10)。这种相互作用的机制尚不清楚。较高的去羟肌酐浓度有可能导致与去羟肌酐相关的不良事件，包括胰腺炎和肾病。接受富马酸替诺福韦酯和去羟肌酐每日mg的患者中观察到CD4细胞计数下降。在体重＞60kg的成人中，与富马酸替诺福韦二吡呋酯合用时去羟肌酐的剂量应当减至mg。在体重＜60kg的患者中，目前还没有去羟肌酐剂量调整建议的数据。联合给药时，富马酸替诺福韦二吡呋酯和去羟肌酐肠溶剂可以在空腹状态或进食清淡食物(＜Kcal，20%脂肪)后服用。去羟肌酐缓释片与富马酸替诺福韦二吡呋酯应当在空腹状态时联合给药。富马酸替诺福韦二吡呋酯与去羟肌酐联合服用时应当谨慎，接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌酐有关的不良事件。在出现与去羟肌酐相关的不良事件的患者中，应当停用去羟肌酐。
因为替诺福韦主要是通过肾脏清除，所以富马酸替诺福韦二吡呋酯与能够导致肾功能减低或与肾小管主动清除竞争的药物合用，能够使替诺福韦的血清浓度升高和/或使其他经肾脏清除的药物浓度增高。此类药物包括但不限于阿德福韦酯、西多福韦、阿昔洛韦、万乃洛韦、更昔洛韦和缬更昔洛韦。
较高的替诺福韦浓度有可能导致富马酸替诺福韦二吡呋酯相关的不良事件，包括肾脏疾病。
阿扎那韦和洛匹那韦/利托那韦可使替诺福韦浓度增加。这种相互作用的机制尚不清楚。接受阿扎那韦、洛匹那韦/利托那韦和富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的患者应当监测与富马酸替诺福韦二吡呋酯有关的不良事件。在出现与富马酸替诺福韦二吡呋酯相关的不良事件的患者中，应当停用富马酸替诺福韦二吡呋酯。
富马酸替诺福韦二吡呋酯能够降低阿扎那韦的AUC和Cmin。与富马酸替诺福韦二吡呋酯合用时，建议阿扎那韦mg与利托那韦mg同时给药。如果没有利托那韦，阿扎那韦不应与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药。
骨效应
在研究的周期间，研究的两个治疗组中都发现腰椎和髋部的骨矿物质密度(BMD)相对于基线下降。在第周，与接受司他夫定＋拉米夫定＋依非韦伦的患者相比(-1.0%±4.6),接受富马酸替诺福韦二吡呋酯＋拉米夫定＋依非韦伦治疗的患者腰椎骨矿物质密度相对于基线值的下降平均百分比明显较高(-2.2%
±3.9)。这两个治疗组中髋部骨矿物质密度的变化相似(富马酸替诺福韦二吡呋酯组为-2.8%±3.5，司他夫定组为-2.4%±4.5)。两个治疗组中，骨矿物质密度的下降大部分发生在研究的前24–48周，然后一直到第周，下降保持稳定。接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的患者中有28%，接受司他夫定治疗的患者中有21%的患者腰椎的骨矿物质密度丢失至少为5%或髋部的骨矿物质密度丢失最少为7%。富马酸替诺福韦二吡呋酯组的4名患者和司他夫定组的6名患者报告了临床上相关的骨折(手指和脚趾除外)。此外，相对于司他夫定组，富马酸替诺福韦二吡呋酯组中骨代谢的生化标记物(血清骨特异性碱性磷酸酶、血清降钙素、血清羧基端肽、尿氨基端肽)显著升高，提示骨转化增加。富马酸替诺福韦二吡呋酯组中血清甲状旁腺激素水平和1,25维生素D水平也较高。除了骨特异性碱性磷酸酶以外，这些变化结果都保持在正常范围内。富马酸替诺福韦二吡呋酯相关的骨矿物质密度和生化标记物变化对长期骨健康和未来骨折风险的影响仍然未知。
曾经报道过与使用富马酸替诺福韦二吡呋酯有关的骨软化症(与近端肾小管病变有关)病例(参见“不良反应:上市后经验”)。
在有病理性骨折或有骨硬化症风险的HIV感染患者中，应当考虑骨监测。尽管没有对补充钙和维生素D的作用进行研究，但这样的补充可能对所有患者都有益。如果怀疑有骨异常，应当进行适当的会诊。
脂肪重新分布
在接受抗逆转录病毒治疗的患者中，曾经观察到体脂重新分布/堆积包括向心性肥胖、项背脂肪增加(水牛背)、周围消瘦、面部消瘦、胸部增大和柯兴氏样面容。这些现象发生的机制和长期后果目前未知。因果关系尚未确立。
免疫重建综合征
接受包括富马酸替诺福韦二吡呋酯在内抗逆转录病毒联合治疗的患者中，曾经报告了免疫重建综合征。在抗逆转录病毒联合治疗的初期，免疫系统应答的患者有可能对顽固性或残余的机会性感染(例如鸟结核分枝杆菌(Mycobacteriumavium)感染、巨细胞病毒、肺孢子菌肺炎(PCP)、结核)产生炎症性反应，对此有必要更进一步评价和治疗。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
美国妊娠分级B类：
在大鼠和家兔中进行了生殖研究，根据体表面积比较的剂量最高分别为人的14和19倍，结果显示没有证据表明因为替诺福韦造成生育能力损伤或对胎仔有伤害。然而，没有在妊娠妇女中进行过充分及有良好对照的研究。因为动物生殖研究并不是总能预测人的反应，所以在妊娠期间不应使用富马酸替诺福韦二吡呋酯，除非十分需要。
哺乳母亲：美国疾病控制和预防中心建议HIV感染的母亲不要母乳喂养她们的婴儿，以避免出生后HIV传播的风险。在大鼠中进行的研究证明替诺福韦在乳汁中有分泌。不清楚人类乳汁中有无替诺福韦分泌。因为HIV传播和严重的不良反应都有可能在哺乳婴儿中发生，所以母亲如果正在接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗，应当要求她们不要母乳喂养。
[儿童用药]
在年龄小于18岁的患者中的安全性和疗效尚未建立。
[老年用药]
富马酸替诺福韦二吡呋酯的临床研究没有入选足够数量的年龄65岁或65岁以上的受试者，无法判定他们的反应是否和年轻受试者不同。一般而言，老年患者选择剂量应当谨慎，切记他们肝、肾、心功能下降，并发疾病或正在使用其他药物治疗的几率增加。
[药物相互作用]
在明显高于(~倍)体内所观察到的浓度时，替诺福韦在体外没有对下列任意一种人CYP异构体(CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9或CYP2E1)介导的体外药物代谢产生抑制作用。然而，在CYP1A底物的代谢中观察到小幅度(6%)但具有统计学意义的降低。根据体外实验结果和已知的替诺福韦清除途径，替诺福韦与其他药品之间存在由CYP介导的相互作用的可能性很小(参见“药代动力学”)。
替诺福韦主要是通过肾小球过滤和肾小管主动清除这两种方式结合被肾脏排泄。富马酸替诺福韦二吡呋酯与其他通过肾小管主动分泌被清除的药物联合给药，因为对这种清除途径的竞争，有可能使替诺福韦或合用药物的血清浓度升高。能够降低肾功能的药物也有可能增加替诺福韦的血清浓度。
在健康志愿者中，与阿巴卡韦、阿德福韦酯、阿扎那韦、去羟肌酐、依非韦伦、恩曲他滨、茚地那韦、拉米夫定、洛匹那韦/利托那韦、美沙酮、奈非那韦、口服避孕药、利巴韦林、沙奎那韦/利托那韦联合用药，对替诺福韦进行了评价。表8和表9总结了合用药物对替诺福韦药代动力学的影响以及富马酸替诺福韦二吡呋酯对合用药物药代动力学的影响。
表10总结了富马酸替诺福韦二吡呋酯和去羟肌酐之间的药物相互作用。当与富马酸替诺福韦二吡呋酯多次给药联合用药时，去羟肌酐mg的Cmax和AUC显著增高。这种相互作用的机制尚不清楚。当去羟肌酐mg的肠溶胶囊与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合用药时，对去羟肌酐的全身暴露水平与空腹状态下mg肠溶胶囊单独使用时相似。
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